Sitagliptina es un inhibidor selectivo, potente y activo por vía oral de la enzima dipeptidilpeptidasa 4 (DPP-4), utilizado para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Al ser un inhibidor de la DPP-4 actúa potenciando la incretina. La sitagliptina aumenta los niveles de dos hormonas incretinas activas conocidas, el péptido-1 parecido al glucagón (GLP-1) y el polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP). Las incretinas son parte de un sistema endógeno implicado en la regulación fisiológica de la homeostasis de la glucosa. La GLP-1 y GIP aumentan la síntesis y la liberación de insulina de las células ¬pancreáticas, cuando las concentraciones de glucosa en la sangre son normales o elevadas. La GLP-1 también reduce la secreción de glucagón de las células pancreáticas, produciendo la reducción de la producción de glucosa hepática. Ahora, si los niveles de glucemia son bajos, no se potencia la liberación de insulina y no se suprime la secreción de glucagón. A concentraciones terapéuticas, sitagliptina no inhibe las enzimas estrechamente relacionadas a la DPP-4 como la DPP-8 ó DPP-9.
Información importante del producto
Se recomiendan dosis menores en pacientes con insuficiencia renal moderada y grave, así como en pacientes con ERT que requieren hemodiálisis o diálisis peritoneal. Cuando se considera el uso de sitagliptina en combinación con otro medicamento antidiabético, las condiciones de su uso en pacientes con insuficiencia renal deben ser controladas.
Principio activo
Codigo ATC:
A10BH01
Nombre:
SITAGLIPTINA
Información Adicional
Lactancia: evitar
Lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir
Afecta a la capacidad de conducir.
Información Adicional
Mecanismo de acción SITAGLIPTINA
pertenece a una clase de antihiperglucemiantes orales que se denominan inhibidores de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). La mejoría del control glucémico observada podría estar mediada por un aumento de los niveles de hormonas incretinas activas.
Indicaciones terapéuticas SITAGLIPTINA
mejora el control glucémico en ads. con diabetes mellitus tipo 2: En monoterapia en pacientes controlados inadecuadamente con dieta y ejercicio por sí solos y para los que el uso de metformina no es adecuado debido a contraindicaciones o intolerancia. En terapia oral doble: - Asociado con metformina cuando la dieta y el ejercicio junto con metformina sola, no proporcionen un control glucémico adecuado. - Asociado con una sulfonilurea cuando la dieta y el ejercicio junto con la dosis máx. tolerada de una sulfonilurea sola, no proporcionen un control glucémico adecuado y cuando la metformina no sea adecuada debido a contraindicaciones o intolerancia. - Asociado con agonista PPAR-gamma cuando el uso de un agonista PPAR-gamma es adecuado y si la dieta y el ejercicio junto con el tto. de un agonista PPAR-gamma sólo, no proporcionen un control glucémico adecuado. En terapia oral triple: - Asociado con una sulfonilurea y metformina en los casos en los que la dieta y el ejercicio junto con el tto. dual con estos medicamentos, no proporcionen un control glucémico adecuado. - Asociado con agonista PPAR-gamma y metformina cuando el uso de agonista PPAR-gamma es adecuado y en los que la dieta y el ejercicio, junto con el tto. dual con estos medicamentos, no proporcionen un control glucémico adecuado. Como terapia adicional a insulina (con o sin metformina) cuando la dieta y el ejercicio más una dosis estable de insulina no proporcionen un control glucémico adecuado.
Posología SITAGLIPTINA
oral. 100 mg, 1 vez/día. Combinado con metformina y agonista PPAR-gamma: mantener dosis de metformina y/o del agonista PPAR-gamma y administrar sitagliptina de forma concomitante. I.R. moderada (Clcr ≥ 30-< 50 ml/min): 50 mg 1 vez/día; I.R. grave (Clcr < 30 ml/min) o enf. renal terminal que precise hemodiálisis o diálisis peritoneal: 25 mg 1 vez/día.
Modo de administración SITAGLIPTINA
N/A.
Contraindicaciones SITAGLIPTINA
hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones SITAGLIPTINA
I.R. moderada, grave o enf. renal terminal que precise hemodiálisis o diálisis peritoneal (ajustar dosis); evaluar función renal antes y durante el tto.; no recomendado en niños < 18 años (faltan datos de seguridad/eficacia); en tto. concomitante con otro antidiabético, controlar condiciones de uso en I.R.; no utilizar en diabetes tipo 1 ni en cetoacidosis diabética; riesgo de pancreatitis aguda (suspender el tto. si aparece y no reiniciar); precaución en pacientes con antecedentes de pancreatitis; combinado con sulfonilurea o con insulina, considerar dosis menor de sulfonilurea o insulina para reducir el riesgo de hipoglucemia; riesgo de reacciones de hipersensibilidad graves y de penfigoide bulloso (suspender el tto. si aparecen).
Insuficiencia hepática SITAGLIPTINA
Insuficiencia renal SITAGLIPTINA
Precaución. Ajustar dosis con I.R. grave (TFG ≥15-< 30 ml/min) o enf. renal terminal que precise hemodiálisis o diálisis peritoneal: 25 mg 1 vez/día; I.R. moderada (TFG ≥ 30-< 45 ml/min): 50 mg 1 vez/día. Controlar función antes y durante tto. Controlar condiciones de uso asociado a otro antidiabético.
Interacciones SITAGLIPTINA
aumenta concentración plasmática de: digoxina, no se recomienda ajustar dosis de digoxina, pero sí vigilar si hay riesgo de toxicidad.
Embarazo SITAGLIPTINA
No hay datos adecuados sobre el uso de sitagliptina en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción a dosis altas. Se desconoce el riesgo potencial para el ser humano. Ante la falta de datos en humanos, no debe utilizarse durante el embarazo.
Lactancia SITAGLIPTINA
Se desconoce si sitagliptina se excreta en la leche materna humana. Los estudios realizados en animales han mostrado la excreción de sitagliptina en la leche materna. No debe utilizarse durante la lactancia.
Reacciones adversas SITAGLIPTINA
hipoglucemia, dolor de cabeza. Además, con frecuencia rara: trombocitopenia.
Efectos sobre la capacidad de conducir SITAGLIPTINA
La influencia de sitagliptina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula insignificante. Sin embargo, al conducir o utilizar máquinas, debe tenerse en cuenta que se han notificado casos de mareos y somnolencia. Además, se debe avisar a los pacientes acerca del riesgo de hipoglucemia cuando se usa en combinación con una sulfonilurea o con insulina.
Información Proporcionada por ViDAL Vademecum
El uso de esta base de datos no es un sustituto de la decisión del profesional de la salud que receta, que es el único que decide sobre los medios terapéuticos a considerar
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