VPD Oncológico BDron Acetato de Abiraterona 250 mg Pharmetique Labs x 120 Tabletas

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inhibidor selectivo de la enzima 17 alfa-hidroxilasa/C17,20-liasa (CYP17). El CYP17 cataliza la conversión de pregnenolona y progesterona a los precursores de la testosterona, DHEA y androstenediona, respectivamente, por 17 alfa-hidroxilación y rotura del enlace C17,20. La inhibición del CYP17 produce también un aumento de la producción de mineralocorticoides por las glándulas suprarrenales.

con prednisona o prednisolona para:
- Tto. en hombres ads. del cáncer de próstata hormonosensible metastásico de nuevo diagnóstico de alto riesgo (CPHSm) en combinación con tto. de deprivación de andrógenos (TDA).
-Tto. del cáncer de próstata metastásico resistente a la castración (CPRCm) en hombres ads. que sean asintomáticos o levemente sintomáticos tras el fracaso del tto. de deprivación de andrógenos en los cuales la quimioterapia no está aún clínicamente indicada.
-Tto. del CPRCm en hombres ads. cuya enf. ha progresado durante o tras un régimen de quimioterapia basado en docetaxel

oral: 1 g/día (sin alimentos) en combinación con prednisona o prednisolona(para CPHSm 5 mg/día y para CPRCm 10 mg/día). Mantener la castración médica con un análogo de la LHRH durante el tto. en los pacientes no sometidos a castración quirúrgica. Antes de iniciar tto., medir concentraciones séricas de transaminasas cada 2 sem durante los 3 primeros meses de tto. y, después una vez al mes. Monitorizar presión arterial, potasio sérico y retención de líquidos, 1 vez al mes. Pero si existe riesgo de ICC, cada 2 sem durante los 3 primeros meses de tto. y luego 1 vez al mes. Con hipopotasemia preexistente o en aquellos que la desarrollen durante el tto. mantener el nivel de potasio del paciente ≥ 4,0 mM. Si se desarrolla hepatoxicidad (ALT o AST > 5 veces LSN) suspender tto., una vez que los valores sean normales, reducir a 500 mg/día. Si reaparece toxicidad o se desarrolla hepatoxicidad grave, interrumpir tto.

N/A.

hipersensibilidad a abiraterona; mujeres embarazadas o que puedan estarlo; I.H. grave. Combinación de abiraterona y prednisona/prednisolona con Ra-223, debido a un aumento del riesgo de fracturas y una tendencia a una mayor mortalidad entre los pacientes con cáncer de próstata asintomáticos o levemente sintomáticos tal y como se observó en ensayos clínicos.

I.H. moderada, I.R. grave; antecedentes de enf. cardiovascular. Riesgo de HTA, hipopotasemia y retención de líquidos (pacientes con enf. subyacentes agravadas por elevaciones de la presión arterial, hipopotasemia, o retención de líquidos, angina de pecho grave o inestable, IAM reciente o arritmia ventricular y pacientes con I.R. grave). Monitorizar 1 vez al mes presión arterial, K sérico y retención de líquidos y con riesgo significativo de ICC monitorizar cada 2 sem durante los primeros 3 meses de tto. y posteriormente 1 vez al mes. Monitorizar transaminasas séricas antes de iniciar tto., cada 2 sem durante 3 meses y, posteriormente, 1 vez al mes. Monitorizar insuf. adrenocortical si se suspende la prednisona o prednisolona. La densidad ósea puede estar reducida en pacientes con cáncer de próstata metastásico avanzado. Evitar concomitancia con inhibidores e inductores potentes del CYP3A4 y con quimioterapia citotóxica no se ha establecido ni la eficacia ni la seguridad. Uso previo con ketoconazol: menos tasas de respuesta. Recomendable medir la glucemia: uso de glucocorticoides puede aumentar la hiperglucemia. Se han notificado casos de hipoglucemia cuando abiraterona ha sido administrada en pacientes diabéticos en tratamiento con pioglitazona o repaglinida. Se recomiendan medir los niveles de azúcar frecuentemente en dichos pacientes. Anemia, disfunción sexual (en cáncer de próstata metastásico resistente a la castración). Efectos sobre el músculo esquelético: se han notificado casos de miopatía y rabdomiólisis, la mayoría de los casos se desarrollaron en los primeros 6 meses de tratamiento y se recuperaron tras la retirada del mismo. Se recomienda precaución en los pacientes tratados simultáneamente con sustancias asociadas con casos de miopatía/rabdomiólisis.

Contraindicado en I.H. grave; precaución en I.H. moderada.

Precaución en I.R. grave.

Concentraciones plasmáticas disminuidas por: inductores potentes del CYP3A4 (p.ej., fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, Hierba de San Juan).
Aumenta concentraciones plasmáticas de: sustancias activadas o metabolizadas por el CYP2D6, en especial con un índice terapéutico estrecho (metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona y tramadol).
Debido a que el tto. de deprivación de angrógenos puede prolongar el intervalo QT, precaución con sustancias que prolongan el intervalo QT o capaces de inducir torsades de pointes tales como antiarrítmicos de clase IA (p.ej. quinidina, disopiramida) o de clase III (p.ej. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona,
moxifloxacino, antipsicóticos, etc.
Espironolactona se une al receptor androgénico y puede elevar los niveles del antígeno prostático específico (PSA). No está recomendado el uso concomitante.

No hay datos relativos al uso de abiraterona en mujeres embarazadas, por lo que no se debe utilizar en mujeres en edad fértil. Se desconoce si la abiraterona o sus metabolitos están presentes en el semen. Si el paciente mantiene relaciones sexuales con una mujer embarazada, debe utilizar un preservativo. Si el paciente mantiene relaciones sexuales con una mujer en edad fértil, debe utilizar preservativo conjuntamente con otro método anticonceptivo eficaz. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la
reproducción. Abiraterona no se debe utilizar en mujeres. Acetato de abiraterona está contraindicado en mujeres embarazadas o que puedan estarlo.

No está indicado en mujeres. Se desconoce si el acetato de abiraterona o sus metabolitos se excretan en la leche materna.

infección urinaria, sepsis; hipopotasemia, hipertrigliceridemia; insuf. cardíaca, angina de pecho, fibrilación auricular, taquicardia; HTA; diarrea, dispepsia; elevación de ALT y AST; fracturas; exantema; hematuria; edema periférico.